ชื่อผลิตภัณฑ์

carfilzomib ระดับกลาง

องค์ประกอบ

cas# 868540- 17- 4 ap
cas# 247068- 85- 5, n -1 ขั้นตอน
cas# 868540- 16- 3. n -1 ขั้นตอน
cas# 247068- 82- 2
cas# 868540- 15- 2

รูปร่าง

ผงผลึกสีขาวถึงสีขาว

ข้อกำหนด

ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 98. 0% (โดย HPLC)

ข้อบ่งชี้

carfilzomib เป็นสารยับยั้ง proteasome ที่มีศักยภาพและไม่สามารถย้อนกลับได้ส่วนใหญ่ระบุไว้สำหรับการรักษา myeloma หลาย มันเลือกยับยั้งกิจกรรม chymotrypsin ของ proteasome 20s นำไปสู่การสะสมของโปรตีนที่มีข้อบกพร่องภายในเซลล์และในที่สุดก็กระตุ้นการตายของเซลล์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการแบ่งเซลล์พลาสมามะเร็งอย่างรวดเร็ว

มีหลาย myeloma ที่กำเริบหรือทนไฟ:
carfilzomib ได้รับการอนุมัติสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษามาก่อนหนึ่งครั้งหรือมากกว่า
โดยทั่วไปแล้วจะบริหาร:
เป็นการบำบัดด้วย dexamethasone
ร่วมกับ lenalidomide และ dexamethasone (ระบบการปกครอง KRD)
ร่วมกับ daratumumab และ dexamethasone (ระบบการปกครอง KDD)
การทดลองทางคลินิก (เช่น Aspire, การศึกษาความพยายาม) แสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงที่สำคัญในการอยู่รอดที่ปราศจากความก้าวหน้า (PFS) การอยู่รอดโดยรวม (OS) และอัตราการตอบสนองเมื่อเทียบกับการรักษามาตรฐาน

การบำบัดแบบบรรทัดแรก (ภายใต้การสอบสวนทางคลินิก):
ยาที่ใช้ Carfilzomib ได้รับการประเมินเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาเบื้องต้นสำหรับผู้ป่วย myeloma หลายรายที่ได้รับการวินิจฉัยใหม่โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรวมกับ immunomodulators และโมโนโคลนอลแอนติบอดี
ข้อมูลที่มีแนวโน้มแนะนำให้ปรับปรุงความลึกของการตอบสนองและอัตราการปฏิเสธที่เหลือน้อยที่สุด (MRD)

หลาย myeloma cytogenetic ที่มีความเสี่ยงสูง:
ผู้ป่วยที่มีคุณสมบัติทางไซโตจีเนติกที่มีความเสี่ยงสูง (เช่น t (4; 14), t (14; 16), del (17p)) มักจะมีผลลัพธ์ที่แย่กว่า การรักษาด้วย carfilzomib ได้แสดงให้เห็นถึงการลดผลกระทบด้านลบของความผิดปกติเหล่านี้ในระดับหนึ่ง

ผู้ป่วยที่ทนต่อสารยับยั้ง proteasome รุ่นแรก:
เมื่อเทียบกับ bortezomib carfilzomib มีอุบัติการณ์ที่ต่ำกว่าของเส้นประสาทส่วนปลายทำให้เป็นทางเลือกที่ต้องการสำหรับผู้ป่วยที่ไม่ยอมแพ้หรือมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่รุนแรง

การใช้การสืบสวนที่มีศักยภาพอื่น ๆ :
การวิจัยอย่างต่อเนื่องคือการสำรวจ carfilzomib ใน:
การรวมกับแอนติบอดีต่อต้าน CD38 (เช่น isatuximab)
การระอุหลาย myeloma (SMM) เพื่อชะลอการลุกลามของโรค
การรักษาด้วยแสงที่กำเริบ/ทนไฟ (AL) amyloidosis